Mounjaro(Tirzepatide，替西帕肽/替爾泊肽)說明書-價格-適應症-不良反應及注意事項

2022年5月13日，美國食品藥物管理局(FDA)批准禮來公司（Eli Lilly）每週一次的雙重GIP和GLP-1受體激動劑Mounjaro ( Tirzepatide，替西帕肽/替爾泊肽)注射，作為飲食和運動的輔助療法，以改善二型糖尿病成人的血糖控制。

值得一提的是，這是一種首創的每週一次的雙重葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑，該藥同時代表著近十年來獲批上市的首個新一類降糖藥物。 Mounjaro將兩種腸促胰島素的作用整合到一個分子中。它以葡萄糖依賴性方式增強第一和第二階段胰島素分泌，並降低升糖素水平。

【生產企業】禮來公司（Eli Lilly）
【規格】0.5mL注射劑；2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg
【商標】Mounjaro
【通用名】Tirzepatide，替西帕肽，替爾泊肽
【貯藏】
1.將Mounjaro儲存於2℃至8℃的冰箱中。
2. 如有需要，每支單劑量筆可在不超過30℃的溫度下不冷藏儲存長達21天。
3.不要冷凍Mounjaro。如果凍結，不要使用Mounjaro。
4.將Mounjaro存放在原紙箱中，避免光線。

【Mounjaro (Tirzepatide) 適應症】
1.Mounjaro可作為飲食和運動的輔助藥物， 用於改善患有二型糖尿病的成年人的血糖控制。
2.使用限制：尚未對有胰臟炎病史的患者進行Mounjaro研究；Mounjaro不適用於第一型糖尿病患者。

【Mounjaro (Tirzepatide) 建議劑量和給藥方法】
一、 建議劑量

1、 Mounjaro的建議起始劑量為每週一次皮下注射2.5mg。 2.5mg劑量用於治療開始，並不用於血糖控制。

2、 4週後，將劑量增加至5mg，每週皮下注射一次。

3、 如果需要額外的血糖控制，在目前劑量至少4週後，以2.5mg的增量增加劑量。

4. Mounjaro的最大劑量為15mg，每週皮下注射一次。

5、 如果漏掉了某一劑量，請指導患者在漏掉該劑量後的4天(96小時)內盡快使用Mounjaro。如果超過4天，跳過漏掉的劑量，並在定期安排的日期使用下一劑，並在之後恢復他們每週一次的常規給藥方案。

6、 如有必要，可以更改每週給藥的日期，只要兩次給藥之間的時間間隔至少為3天(72小時)即可。

二、 使用方法

準備注射Mounjaro
1.從冰箱取出注射筆。
2.在準備注射之前，不要拔掉灰色的底座蓋。
3.檢查筆的標籤，以確保正確的藥物和劑量，並且沒有過期。
4.檢查注射筆以確保它沒有損壞。
5.確保藥品：未冷凍、不混濁、無色至微黃色、無顆粒。
6.洗手。
步驟1：選擇注射部位
您的醫生可以幫助您選擇最適合您的注射部位，可以將藥物注射到腹部或大腿， 也可以找另一個人在你的上臂後部給你注射，每週更換(輪換)注射部位。可以注射到同一個部位，但一定要在那個部位選擇不同的注射部位。

步驟2：拉下灰色底座
確保筆是鎖定狀態，在將透明底膠塗在皮膚上並準備注射之前，請勿打開注射筆。把灰色的底帽拉下來，丟進垃圾桶。不要重新戴上灰色的底座帽，這可能會損壞針頭。不要觸摸針頭。

步驟3：將透明底膠塗在皮膚上，然後解鎖
將透明底座平放在註射部位的皮膚上，轉動鎖環解鎖。

步驟4：按住10秒鐘
按住紫色注射按鈕長達10秒鐘。聽聲音:第一聲=注射開始，第二聲=注射完成。當灰色柱塞可見時，代表注射完成。注射後，將用過的筆放入銳器容器中。

常見問題：
1.如果看到筆裡有氣泡怎麼辦？有氣泡是正常的。
2. 我的筆不在室溫怎麼辦？沒有必要將筆加熱到室溫。
3.如果我先解鎖筆，然後按下紫色注射按鈕，再拔下灰色底帽會怎麼樣？請勿取下灰色底帽。丟掉注射筆，換支新的。
4. 當我取下灰色底帽時，針尖上有一滴液體怎麼辦？針尖上有一滴液體是正常的。不要觸摸針頭。
5.我需要按住注射按鈕直到注射完成嗎？這不是必須的，但它可以幫助你保持筆的穩定。
6.在註射過程中，我聽到了2次以上的咔噠聲——2次響亮的咔噠聲和1次輕柔的咔噠聲。我注射完了嗎？有些人可能會在第二聲響亮的咔噠聲之前聽到輕輕的咔噠聲。那是正常的，在聽到第二聲響亮的咔噠聲之前，不要將筆從皮膚上移開。
7.我不確定我的筆是否正常工作。檢查一下你是否接受了注射。如果灰色活塞可見，表示您的劑量傳遞方式正確。
8.注射後皮膚上有一滴液體或血液怎麼辦？這很正常。將棉球或紗布壓在註射部位。不要摩擦注射部位。

三、 用藥注意事項

1. 每週使用一次Mounjaro，一天中的任何時間隨餐或不隨餐使用。

2. 在腹部、大腿或上臂皮下注射Mounjaro。

3.每次注射時輪換注射部位。

4.注射前目視檢查Mounjaro，應為透明、無色至微黃色。如果看到顆粒物質或變色，請勿使用Mounjaro。

5.將Mounjaro與胰島素一起使用時，分開注射給藥，切勿混合。在同一身體部位注射Mounjaro和胰島素是可以的，但注射點不要距離太近。

四、 過量用藥
如果用藥過量，請聯絡毒物控制部門以取得最新解決方案。應根據患者的臨床症狀和體徵開始適當的支持性治療。考慮到Tirzepatide的半衰期約為5天，可能需要對這些症狀進行一段時間的觀察和治療。

【Mounjaro (Tirzepatide)的警告和注意事項】
1.甲狀腺C細胞腫瘤的風險

在一項為期2年的臨床相關血漿暴露研究中，在雄性和雌性大鼠中，Tirzepatide導致甲狀腺C細胞腫瘤(腺瘤和癌)的發生率呈劑量依賴性和治療持續時間依賴性增加。目前尚不清楚Mounjaro是否會導致人類甲狀腺C細胞腫瘤，包括甲狀腺髓樣癌(MTC)，因為尚未確定Tirzepatide誘發的囓齒動物甲狀腺C細胞腫瘤與人類的相關性。有MTC個人或家族史的患者或多發性EN 2患者禁用Mounjaro。告知患者使用Mounjaro的潛在MTC風險，並告知他們甲狀腺腫瘤的症狀(例如，頸部腫塊、吞嚥困難、呼吸困難、持續聲音沙啞)。常規監測血清降鈣素或使用甲狀腺超音波對接受Mounjaro治療的患者MTC的早期檢測價值不確定。這種監測可能會增加不必要操作的風險，因為血清降鈣素的檢測特異性低，甲狀腺疾病的背景發生率高。血清降鈣素值顯著升高可能提示MTC，MTC患者的降鈣素值通常> 50 ng/L。如果測量血清降鈣素並發現升高，則應進一步評估患者，體檢或頸部影像發現甲狀腺結節的患者也應進一步評估。

2.胰臟炎

在接受GLP-1受體激動劑治療的患者中觀察到急性胰臟炎，包括致命性和非致命性出血性或壞死性胰臟炎。在臨床研究中，13名接受Mounjaro治療的患者中有14起急性胰臟炎事件被裁定確認，而3名接受對照治療的患者中有3起事件。尚未對有胰臟炎病史的患者進行Mounjaro研究。目前尚不清楚有胰臟炎病史的患者在Mounjaro是否有較高的胰臟炎風險。開始Mounjaro治療後，仔細觀察患者是否有胰臟炎的徵兆和症狀(包括持續的嚴重腹痛，有時會放射到背部，可能伴隨也可能不伴隨嘔吐)。如果懷疑胰臟炎，停止Mounjaro並開始適當治療。

3.伴隨使用胰島素促分泌素或胰島素的低血糖症

接受Mounjaro與胰島素促分泌素(如磺酰脲)或胰島素合併治療的患者可能會增加低血糖風險，包括嚴重低血糖。透過減少磺醯脲類藥物(或其他伴隨給藥的胰島素促分泌素)或胰島素的劑量，可以降低低血糖的風險。告知使用這些合併用藥的患者低血糖的風險，並告知他們低血糖的徵兆和症狀。

4.過敏反應

Mounjaro在臨床試驗中曾報告過敏反應(如蕁麻疹和濕疹)，如果出現過敏反應，停止使用Mounjaro，及時治療，並監測直至症狀和體徵消失。不要用於對Tirzepatide或Mounjaro中的任何賦形劑有嚴重過敏反應的患者。 GLP-1受體激動劑有過敏反應和血管性水腫的報告。有血管性水腫或GLP-1受體激動劑過敏反應病史的患者應慎用，因為尚不清楚此類患者是否容易罹患Mounjaro過敏反應。

5.急性腎損傷

Mounjaro與胃腸道不良反應有關，包括噁心、嘔吐和腹瀉。這些事件可能會導致脫水，嚴重時可能會導致急性腎損傷。在接受GLP-1受體激動劑治療的患者中，有急性腎損傷和慢性腎衰竭惡化的上市後報告，有時可能需要血液透析。在沒有已知潛在腎臟疾病的患者中報告了其中一些事件。大多數報告的事件發生在出現噁心、嘔吐、腹瀉或脫水的患者身上。對報告有嚴重胃腸道不良反應的腎功能損害患者開始或加大Mounjaro劑量時，監測腎功能。

6.嚴重的胃腸疾病

Mounjaro的使用與胃腸道不良反應有關，有時會很嚴重。 Mounjaro尚未在患有嚴重胃腸道疾病(包括嚴重胃輕癱)的患者中進行研究，因此不建議在這些患者中使用。

7.有糖尿病視網膜病變病史患者的糖尿病視網膜病變併發症

血糖控制的快速改善與糖尿病視網膜病變的暫時惡化有關。尚未對需要急性治療的非增生性糖尿病視網膜病變、增生性糖尿病視網膜病變或糖尿病黃斑水腫患者進行Mounjaro研究。有糖尿病視網膜病變病史的患者應監測糖尿病視網膜病變的進展。

8. 急性膽囊疾病

GLP-1受體激動劑試驗和上市後報告了膽囊疾病的急性事件，如膽石症或膽囊炎。在Mounjaro安慰劑對照臨床試驗中，0.6%的接受Mounjaro治療的患者和0%的接受安慰劑治療的患者報告了急性膽囊疾病(膽石症、膽絞痛和膽囊切除術)。如果懷疑有膽石症，則需要進行膽囊診斷研究和適當的臨床追蹤。

【Mounjaro (Tirzepatide)禁忌症】
1. 具有甲狀腺髓樣癌(MTC)的個人或家族史，或患有多發性內分泌瘤綜合徵2型(MEN 2)的患者。

2.已知對Tirzepatide或Mounjaro中的任何賦形劑嚴重過敏。

【Mounjaro(Tirzepatide)藥物交互作用】
1.與胰島素促分泌素(如磺醯脲)或胰島素同時使用

開始服用Mounjaro時，可考慮減少同時服用的胰島素促分泌素(如磺酰脲類)或胰島素的劑量，以降低低血糖風險。

2. 口服藥物

Mounjaro延遲胃排空，因此有可能影響同時服用的口服藥物的吸收。口服藥物與Mounjaro同時服用時應謹慎。根據療效閾值濃度監測口服藥物的患者，以及與Mounjaro同時給藥時治療指數較窄的患者(如華法林)。建議使用口服荷爾蒙避孕藥的患者改用非口服避孕方法，或在開始後4週和每次劑量遞增後4週內增加屏障避孕方法。非口服的荷爾蒙避孕藥不應受到影響。

【Mounjaro(Tirzepatide)不良反應】
Mounjaro可能會導致嚴重的副作用，包括：

1.可能的甲狀腺腫瘤，包括癌症。如果您頸部出現腫塊或腫脹、聲音沙啞、吞嚥困難或呼吸急促，請告知您的醫生。這些可能是甲狀腺癌的症狀。在老鼠的研究中，Mounjaro和類似Mounjaro的藥物會引起甲狀腺腫瘤，包括甲狀腺癌。目前還不知道Mounjaro是否會導致甲狀腺腫瘤，或稱為甲狀腺髓樣癌(MTC)的甲狀腺癌。如果您或您的任何家人曾經患有一種稱為甲狀腺髓樣癌(MTC)的甲狀腺癌，或者如果您患有一種稱為多發性內分泌瘤綜合徵2型(MEN 2)的內分泌系統疾病，請不要使用Mounjaro。

2. 胰臟炎：停止使用Mounjaro，如果您的胃部(腹部)疼痛持續不退，並伴隨或不伴隨嘔吐，請立即就醫。

3. 低血糖：如果您將Mounjaro與另一種可能導致低血糖的藥物(如磺酰脲類藥物或胰島素)一起使用，您患低血糖的風險可能會更高。低血糖的徵兆和症狀可能包括：頭暈；視力模糊；焦慮、易怒或情緒變化；出汗；口齒不清；飢餓；意識模糊或嗜睡；顫抖；虛弱；頭痛；心跳加快；感覺神經緊張。

4.過敏：如果您有任何嚴重過敏反應的症狀，請停止使用Mounjaro並就醫，這些症狀包括：臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹；呼吸或吞嚥問題；嚴重皮疹或搔癢；昏厥或頭暈；心跳加快。

5.腎臟問題：對於有腎臟問題的人，腹瀉、噁心和嘔吐可能會導致體液流失(脫水)，從而導致腎臟問題惡化，應注意喝流質飲料以減少脫水的可能。

6.嚴重的胃病：據報導，使用Mounjaro可能引起胃病，有時很嚴重。如果您的胃病很嚴重，請告知醫師。

7. 視力變化：如果您在Mounjaro治療期間出現視力變化，請告知您的醫師。

8.膽囊問題：有些使用Mounjaro的人出現了膽囊問題。如果您有膽囊問題的症狀，請立即告訴您的醫生，這些症狀可能包括：上腹部疼痛；發燒；皮膚或眼睛發黃(黃疸)；黏土色大便。

Mounjaro最常見的副作用包括：噁心、腹瀉、食慾下降、嘔吐。

【Mounjaro(Tirzepatide)在特殊人群中使用】
1. 妊娠

孕婦使用Mounjaro的可用數據不足以評估藥物相關的重大出生缺陷、流產或其他不利的母親或胎兒結果的風險。妊娠糖尿病控制不佳會對母親和胎兒帶來風險。根據動物生殖研究，懷孕期間暴露於Mounjaro可能對胎兒有風險。只有在潛在益處證明對胎兒的潛在風險是合理的情況下，才應該在懷孕期間使用Mounjaro。根據AUC，在器官形成期間給藥的懷孕大鼠中，在母體大鼠的臨床暴露中出現了胎兒生長減少和胎兒異常。在器官發生、胎兒生長根據AUC，在臨床相關暴露量下觀察到減少。這些對動物胚胎/胎兒的不利影響與對母體體重和食物消耗量的藥理影響相符。

2.哺乳期

沒有關於動物或人類乳中存在Tirzepatide、對母乳哺育嬰兒的影響或對泌乳的影響的數據。母乳哺育對發育和健康的益處應與母親對Mounjaro的臨床需求以及Mounjaro或潛在母體疾病對母乳哺育嬰兒的任何潛在不利影響一併考慮。

3.具有生殖潛能的女性和男性

由於胃排空延遲，使用Mounjaro可能會降低口服荷爾蒙避孕藥的功效。這種延遲在第一次給藥後最大，並隨時間而減少。建議使用口服荷爾蒙避孕藥的患者改用非口服避孕方法，或在開始後4週以及每次劑量遞增後4週內使用Mounjaro添加屏障避孕方法。

4.兒科用藥

尚未確定Mounjaro在兒科患者(18歲以下)的安全性和有效性。

5.老年用藥

在七項臨床試驗中，1539名(30.1%)接受Mounjaro治療的患者年齡在65歲或以上，212名(4.1%)接受Mounjaro治療的患者基線年齡在75歲或以上。在這些患者和年輕患者之間沒有檢測到安全性或有效性的整體差異，但是不能排除一些老年人更大的敏感性。

6.腎功能損害

不建議腎功能損害患者調整Mounjaro的劑量。在患有腎功能損害(包括末期腎病)的受試者(ESRD)中，未觀察到Tirzepatide的藥物動力學(PK)發生變化。對報告嚴重胃腸道不良反應的腎功能損害患者開始或加大Mounjaro劑量時，監測腎功能。

7.肝功能損害

不建議肝功能損害的患者調整Mounjaro的劑量。在一項針對不同程度肝損傷受試者的臨床藥理學研究中，未觀察到Tirzepatide PK的變化。

【Mounjaro(Tirzepatide)一般描述】
用於皮下注射的Mounjaro (Tirzepatide)注射劑含有Tirzepatide，這是一種每週一次的GIP受體和GLP-1受體激動劑。它是一種基於GIP序列的39個胺基酸的修飾勝肽。在2位和13位，Tirzepatide包含2個非編碼胺基酸(氨基異丁酸，Aib ),一個C-末端醯胺，和在20位的Lys殘基，其透過接頭與1，20-二十烷二酸連接。分子量為4813.53 Da，化學式為: C 225 H 348 N 48 O 68，化學結構如下：

Tirzepatide分子式

Mounjaro是一種透明、無色至微黃色、無菌、不含防腐劑的皮下注射用溶液。每支單劑量筆含有0.5mL; 2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克或15毫克的Tirzepatide溶液。

【Mounjaro(Tirzepatide)處方組成】
活性成分：Tirzepatide

非活性成分：氯化鈉、磷酸氫二鈉七水合物及注射用水。可能加入鹽酸溶液和/或氫氧化鈉溶液來調節pH值。

【Mounjaro(Tirzepatide)作用機轉】
Tirzepatide是GIP受體和GLP-1受體激動劑，是一種具有C20脂肪二酸部分的39個胺基酸修飾勝肽，能夠結合白蛋白並延長半衰期。 Tirzepatide選擇性結合並活化GIP和GLP-1受體，即天然GIP和GLP-1的標靶。 Tirzepatide增強第一和第二階段胰島素分泌，並降低胰高血糖素水平，兩者均以葡萄糖依賴性方式進行。

【Mounjaro(Tirzepatide)病患資訊資料】
1.在使用Mounjaro之前，請告知您的醫生您的所有醫療狀況，包括您是否：胰腺或腎臟有或曾經有問題；胃部有嚴重問題，如胃排空緩慢(胃輕癱)或消化食物有問題；有糖尿病視網膜病變史；已經懷孕或計劃懷孕。目前尚不清楚Mounjaro是否會傷害您未出生的嬰兒，如果您在使用Mounjaro期間懷孕，請告知您的醫生；口服避孕藥在使用Mounjaro時可能效果不佳。如果您口服避孕藥，您的醫生可能會在您開始服用Mounjaro後的4週內以及每次增加Mounjaro劑量後的4週內推薦另一種避孕方法，使用Mounjaro時，請向您的醫生諮詢適合您的避孕方法；正在哺乳或計劃哺乳。目前尚不清楚Mounjaro是否會進入母乳，使用Mounjaro時，請向您的醫生諮詢餵養寶寶的最佳方式。

2.告知您的醫生您服用的所有藥物，包括處方藥和非處方藥、維生素和草藥補充劑。 Mounjaro可能會影響某些藥物的效果，而某些藥物可能會影響Mounjaro的效果。

3.在使用Mounjaro之前，請告知您的醫生您是否正在服用其他藥物治療糖尿病，包括胰島素或磺酰脲類藥物，這些藥物可能會增加您低血糖的風險。

4.請勿將Mounjaro用於非處方病症。不要把Mounjaro給其他人，即使他們和你有相同的症狀。這可能會傷害他們。

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